Biedronkowo

Neotigason - Retinoid
Skład 1 kaps. zawiera 10 lub 25 mg acitretinu.

Działanie Syntetyczny, aromatyczny analog kwasu retinowego. Zmniejsza nadmierne rogowacenie skóry, normalizuje odnowę i różnicowanie się komórek naskórka. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi średnio 60% i różni się znacznie u poszczególnych pacjentów (35-95%). Wchłanianie zwiększa się w obecności posiłku. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 1-4 h od podania. Ze względu na silne właściwości lipofilne łatwo przenika do tkanek. W 99% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany w wątrobie; jego głównym metabolitem jest cis-acitretin. T0,5 acitretinu wynosi około 50 h, natomiast T0,5 metabolitu - około 60 h. U niektórych pacjentów (zwłaszcza po spożyciu alkoholu) jednym z metabolitów acitretinu jest także etretinat, którego T0,5 wynosi około 120 dni. Acitretin jest wydalany w postaci zmetabolizowanej w jednakowych ilościach z moczem i z żółcią.

Wskazania
Uogólniona łuszczyca krostkowa, ciężkie postacie łuszczycy zwykłej (w skojarzeniu z Re PUVA), łuszczyca erytrodermiczna, łuszczycowe zapalenie stawów i ograniczona łuszczyca krostkowa (w skojarzeniu z Re PUVA), wrodzona rybia łuska, łupież czerwony mieszkowy, choroba Dariera.

Przeciwwskazania
Ciąża (na 4 tyg. przed rozpoczęciem leczenia, podczas jego trwania oraz przez 2 lata po jego zakończeniu należy stosować skuteczną antykoncepcję), okres karmienia piersią, znaczne upośledzenie czynności wątroby lub nerek, zaburzenia metabolizmu lipidów, hiperwitaminoza A, nadwrażliwość na acitretin lub inne retinoidy. Nie należy stosować u pacjentów leczonych witaminą A lub jej pochodnymi, tetracyklinami, metotreksatem oraz u osób używających soczewek kontaktowych. Ostrożnie stosować u chorych na cukrzycę. U dzieci stosować wyłącznie w przypadku nieskuteczności innych metod leczniczych.

Działanie niepożądane
Suchość warg, spojówek, błony śluzowej jamy ustnej i nosowej, zapalenie czerwieni wargowej, rumień, świąd, pieczenie, łuszczenie się naskórka dłoni i stóp, zanokcica, łamliwość paznokci, krwawienie z nosa, wypadanie włosów. Rzadko bóle głowy, bóle kostno-mięśniowe, zaburzenia widzenia (zwłaszcza nocnego), łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe. Niekiedy reakcje fotouczuleniowe. Może wystąpić przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, stężenia bilirubiny, glukozy, cholesterolu i triglicerydów we krwi (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu lipidów, otyłością, cukrzycą lub nadużywających alkoholu). Objawy te są zależne od dawki i odwracalne. Długotrwałe leczenie podtrzymujące może wywołać hiperostozę i zwapnienia pozaszkieletowe. Acitretin działa silnie teratogennie.

Interakcje
Nasila działanie fenytoiny. Jednoczesne stosowanie z witaminą A lub innymi retinoidami prowadzi do hiperwitaminozy A. Z tetracyklinami - zwiększone ryzyko podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego; jednoczesne stosowanie z metotreksatem może spowodować zapalenie wątroby.

Dawkowanie
Dorośli doustnie początkowo 25-30 mg dziennie przez 2-4 tyg., a następnie ustala się indywidualnie wielkość dawki podtrzymującej. W łuszczycy wynosi ona zazwyczaj 25-50 mg (maksymalnie 75 mg dziennie); dawkę tę podaje się zazwyczaj przez 6-8 tyg. W leczeniu zaburzeń keratynizacji dawka podtrzymująca może być mniejsza niż 20 mg dziennie (maksymalna dawka dobowa - 50 mg). U dzieci dawka początkowa wynosi zazwyczaj około 0,5 mg/kg m.c./24 h; w uzasadnionych przypadkach dawkę tę można zwiększyć do 1 mg/kg m.c./24 h (należy ją stosować krótkotrwale i nie przekraczać całkowitej dawki dobowej 35 mg). Dawkę podtrzymującą ustala się indywidualnie na możliwie najniższym poziomie.

Uwagi
Podczas długotrwałego leczenia należy regularnie kontrolować stężenie lipidów i aktywność enzymów wątrobowych we krwi oraz wykonywać badania radiologiczne kości (szczególnie u dzieci należy zwrócić uwagę na parametry wzrostu i kostnienia). U chorych na cukrzycę należy w początkowej fazie leczenia kontrolować stężenie glukozy. Podczas leczenia i w ciągu roku po jego zakończeniu nie można być dawcą krwi.